红霉素，临床主要应用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染(以上适用于不耐青霉素的患者对于军团菌肺炎和支原体肺炎，本品可作为首选药应用。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。

基本信息：

　　中文名称：红霉素

　　中文别名：红霉素碱;艾狄密新;福爱力;红丝霉素;红霉素碱;阿达霉素;威霉素;新红康

　　化学名称：5-(4-二甲胺四氢-3-羟基-6-甲基-2-吡喃氧基)-6,11,12,13-四羟基-2,4,6,8,1o,12-六甲基-9-氧代-3-(四氢-5-羟基-4-甲氧基-4,6-二甲基-2-吡喃氧基)十五烷酸-μ-内酯

　　英文名称：Erythromycin

　　英文别名：Ergel;USP;E.E.S;erycin;ERYC;Eritromicina;Ermycin;Eryc;Erythromycin Base;Erythromycinum;Paedlathrocin

　　分子结构式：

　　CAS号：114-07-8

　　分子式：C37H67NO13

　　分子量：733.92700

　　精确质量：733.46100

　　PSA：193.91000

　　LogP：1.78560

　　物化性质 外观与性状：松软的无色粉末

　　密度：1.2g/cm3

　　熔点：138-140ºC

　　沸点：818.4ºC at 760mmHg

　　闪点：448.8ºC

　　稳定性：常温常压下稳定

　　储存条件：0-6ºC

　　蒸汽压：4.94E-31mmHg at 25°C

　　本品是大环内酯类抗生素，由菲宾Panay岛上壤中分离的放线菌Streptomyces erythreus培养液中制成，1952年EliLilly公司首次发表。培养液中同时产生红霉素B及C等几种类似体，利用其对溶剂溶解度的不同加以除去。本品为白色或淡黄白色结晶性粉末，无臭、味苦，在空气中有吸湿性，易溶于乙醇、氯仿、丙酮及醚等，微溶于水。成盐后溶解度增加。在干燥状态下较稳定，水溶液在冷藏下较安定，室温时效价即逐渐降低。遇酸不稳定，在微碱时较安定，在pH4以下效价显著降低。MP 135-140℃(分解)，比旋度-70～78°(2%，乙醇溶液)。 生产方法 该品是由红色链丝菌(Streptomyces erythreus)培养液中提取的一种碱性抗生素。提纯时,利用它在不同的酸碱度溶解在不同溶剂中的特性,用乙酸丁酯和水溶液反复抽提,达到浓缩提纯的目的,最后在乙酸丁酯溶液中进行冷冻结晶,得红霉素碱。 用途 该品为大环内酯类抗生素，抗菌谱与青霉素近似，对革兰阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、溶血性链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌，如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、脑膜炎双球菌以及流感嗜血杆菌、拟杆菌、部分痢疾杆菌及大肠杆菌等也有一定的抑制作用。此外，对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌等葡萄球菌及链球菌属细菌对该品易耐药。特点是对青霉素产生耐药性的菌株，对该品敏感。作用机制主要是与核糖核蛋白体的50S亚单位相结合，抑制肽酰基转移酶，影响核糖核蛋白体的移位过程，妨碍肽链增长，抑制细菌蛋白质的合成，系抑菌剂。 药典标准

　　【鉴别】(1)在红霉素A组分项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集167图)一致。如不一致，取本品与标准品适量，加少量三氯甲烷溶解后，水浴蒸干，置五氧化二磷干燥器中减压干燥后测定，除1980cm—1至2050cm—1波长范围外，应与对照品的图谱一致。

　　【检查】

　　碱度

　　取本品0.1g，加水150ml，振摇，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为8.0～10.5。

　　红霉素B、C组分及有关物质

　　取本品，用磷酸盐缓冲液(pH7.0)-甲醇(15：1)溶解并稀释制成每lml中约含4mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取5ml，置100ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液(pH7.0)-甲醇(15：1)稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照红霉素A组分项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%，精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。红霉素B按校正后的峰面积计算(乘以校正因子0. 7)和红霉素C峰面积均不得大于对照溶液主峰面积(5.0%)。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，红霉素烯醇醚、杂质1按校正后的峰面积计算(分别乘以校正因子0.09，0.15)和其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍(3.0%);其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(5.0%)，供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。

　　硫氰酸盐

　　取本品约O.lg，精密称定，置50ml棕色瓶中，加甲醇20ml溶解，再加三氯化铁试液lml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;取105°C干燥1小时的硫氰酸钾2份，各约0.lg，精密称定，分别置二个50ml量瓶中，加甲醇20ml溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置50ml棕色瓶中，加三氯化铁试液lml，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液;量取三氯化铁试液lml，置50ml棕色瓶中，用甲醇稀释至刻度作为空白溶液。照紫外-可见分光光度法(附录IV A)，在492nm波长处分别测定吸光度(供试品溶液、对照品溶液与空白溶液均应在30分钟内测定)，两份对照品溶液单位重量吸光度的比值应为0.985～1.015。红霉素中硫氰酸盐的含量不得过0.3%。硫氰酸根与硫氰酸钾的分子量分别为58.08与97.18。

　　水分

　　取本品约0.2g，加10%的咪唑无水甲醇溶液使溶解，照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A)测定，含水分不得过6.0%。

　　炽灼残渣

　　不得过0.2 % (附录Ⅷ N)。

　　红霉素A组分

　　照髙效液相色谱法(附录V D)测定。

　　1.色谱条件与系统适用性试验

　　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐溶液(取磷酸氢二钾8.7g，加水1000ml，用磷酸调节pH值至8.2)-乙腈(40：60)为流动相;流速为每分钟0.8〜1.0ml;柱温35°C;波长为215nm，取红霉索标准品适量，130°C加热破坏4小时，加甲醇适量(10mg加甲醇lml)溶解后，用磷酸盐缓冲液(pH7.0)-甲醇(15：1)稀释制成每lml中约含4mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪。记录色谱图至红霉素A保留时间的5倍。按红霉索C、红霉素A、杂质1、红霉素B、红霉素烯醇醚峰的顺序出峰(必要时，用红霉素C 红霉素B 红霉素烯醇醚对照品进行峰定位)。红霉素A峰与红霉素烯醇醚峰的分离度应大于14.0，红霉素A峰的拖尾因子应小于2.0。

　　2.测定法

　　取本品和红霉素标准品各约0.lg，精密称定，分别加甲醇5ml溶解，用磷酸盐缓冲液(pH7.0)-甲醇(15：1)定量稀释制成每lml中约含4mg的溶液，分别作为供试品溶液和标准品溶液;精密量取供试品溶液与标准品溶液各Mpl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计箅供试品中红霉素A的含量。按无水物计算，不得少于88.0%。

　　【含量测定】精密称取本品适量，加乙醇(10mg加乙醇lml)溶解后，用灭菌水定量制成每lml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A管碟法或浊度法)测定，可信限率不得大于7%。1000红霉素单位相当于lmg的C37H67N013。

　　【类别】大环内酯类抗生素。

　　【贮藏】密封，在干燥处保存。